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1,2,3-三唑酰胺類衍生物的合成及抗菌活性研究

時間:2019-05-17 19:35來源:畢業論文
合成了12個1,2,3-三唑酰胺化合物,并采用核磁共振氫譜、質譜等手段對其化學結構進行確證

摘要:1,2,3-三唑化合物及其衍生物具有很強的生物活性,在農業、高分子材料、醫藥等領域都有著廣泛的用途。本文以酰胺類農用殺菌劑啶酰菌胺為先導結構,引入1,2,3-三唑,設計合成了12個1,2,3-三唑酰胺化合物,并采用核磁共振氫譜、質譜等手段對其化學結構進行確證。初步的生物活性測定結果表明,該類化合物對番茄灰霉病菌、小麥全蝕病菌、油菜菌核病菌、水稻惡苗病菌都有一定的抑制作用,其中化合物2b活性最強,對油菜菌核病的EC50為3.53 μg/mL,具有進一步研究的潛力。35416
畢業論文關鍵詞:1,2,3-三唑;合成;衍生物;抗菌活性
SYNTHESIS AND ANTIFUNGAL ACTIVITY OF 1,2,3- TRIAZOLE DERIVATIES
Abstract:1,2,3-triazole compounds and their derivatives have broad and significant bioactivities, which have been widely used in agriculture, polymer materials, medicine, etc. In this paper, a total of 12 1,2,3-triazolamide compounds were designed and synthesized based on the structure of Boscalid, a commercial amide fungicide. Their chemical structures were confirmed by 1H NMR and MS. The results of preliminary bioassay showed that the compounds had moderate inhibitory activity on Botrytis cinerea, Rhizoctonia solani, Sclerotinia sclerotiorum and Fusarium graminearum. Compound 2b displayed the best inhibitory activity against Sclerotinia sclerotiorum with an EC50 value of 3.53 μg/mL, which has the potential for further research.
Key words: 1,2,3-triazole;  synthesis;  derivatives;  antifungal activity
目  錄
摘要1
關鍵詞1
Abstract1
Key words1 源`自*六)維[論*文'網www.mmeqir.tw
引言2
1 1,2,3-三唑酰胺類衍生物的合成3
1.1儀器和試劑 3
1.2以1,2,3-三唑為母核的系列胺類衍生物(化合物1-4)的合成3
1.3 酰氯的合成4
1.4 1,2,3-三唑酰胺衍生物(化合物1a-4c)的合成4
1.5 化合物1a-4c 結構表征5
2 抗菌活性測試6
2.1實驗材料和菌種6
2.2 抑菌活性的測定  7
2.3 抗菌實驗結果分析7
3 討論8
致謝8
參考文獻9
1,2,3-三唑酰胺類衍生物的合成及抗菌活性研究
引言
三唑可分為1,2,3-三唑、1,2,4-三唑以及苯并三唑[1],是一類非常重要的五元雜環。其中1,2,4-三唑衍生物廣泛存在農用殺菌劑領域,自上世紀70年代以三唑酮為代表進入市場至今,三唑類殺菌劑已成為重要一類。2014年三唑類殺菌劑銷量總金額占全球殺菌劑的21.2%,其中戊唑醇、丙環唑、氟環唑為目前市場主要銷售品種[2]。但長期的不規范使用使得這些農藥出現了不同程度的抗性,從而使殺菌效果降低。因此,尋找具有高活性、低毒性且結構新穎的農藥先導化合物成為研究重點。
1,2,3-三唑環是酰胺鍵的電子等排體,對氧化還原、代謝性降解及在酸堿環境下都具有良好的穩定性,并且能夠參與氫鍵的作用等,這些性質使得三唑環有利于和生物分子靶標結合,同時提高分子的溶解性,因此1,2,3-三唑衍生物具有著廣泛的應用前景[3]。在藥物化學研究領域,已有文獻報道1,2,3-三唑化合物及其衍生物具有廣泛的生物活性,如抗細菌、抗真菌、抗艾滋、抗癌、抗α-糖甘酶、抗血小板等[4]。
酰胺類殺菌劑是一類重要的農用殺菌劑,在農業生產方面上發揮著巨大的作用。已有研究結果表明,酰胺類殺菌劑主要是通過影響病原菌的呼吸鏈電子傳遞系,從而達到抑制病原菌的生長,最終導致其死亡[5,6]。2009年,琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHIs,succinate dehydrogenase inhibitors)被殺菌劑抗性行動委員會(Fungicide Resistance Action Committee,FRAC)單獨劃分出來,因作用于線粒體呼吸系統琥珀酸脫氫酶而被正式命名為SDHIs殺菌劑。從最早的萎銹靈開始,酰胺類殺菌劑已使用了近半個世紀,但各大跨國工作一直在推出新的品種。特別是近年來,隨著一批活性高和殺菌譜廣的SDHIs類殺菌劑的開發,酰胺類殺菌劑重新成為新農藥發展的熱點方向之一。 1,2,3-三唑酰胺類衍生物的合成及抗菌活性研究:http://www.mmeqir.tw/huaxue/20190517/33354.html
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